Atividade

79427 - Planejamento e síntese de candidatos a fármacos ed. 2017

Período da turma: 01/08/2017 a 01/08/2019

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Descrição: rograma Teórico:

1 Origem e Métodos de Obtenção de Fármacos
1.1 Desenvolvimento de Fármacos
1.2 Origem dos fármacos
1.3 Estratégias de obtenção de novos fármacos
1.3.1 Modificação Molecular
1.3.2 Planejamento racional
• Desenvolvimento de fármacos com auxílio de computação (Computer Aided Drug Design).
• Desenvolvimento de fármacos baseado no ligante (Ligand-based Drug Design)
• Desenvolvimento de fármacos baseado no receptor (Structure-based Drug Design)
• Triagem virtual (Virtual Screening)
• Relações quantitativas entre estrutura e atividade (Quantitative Structure Activity Relationship)
 Diagramas de Topliss e Craig
 A abordagem de Hansch
 QSAR 2D
 QSAR 3D

2 Sínteses e Semi-sínteses de Fármacos
2.1 Introdução à Síntese Orgânica de Fármacos
• Principais reações orgânicas e seus mecanismos
• Cálculos de rendimento individual e global
• Escalonamento
2.2 Estratégias de Retrossíntese
2.3 Caracterização Espectroscópica de Fármacos (RMN 1H e 13C; UV; IV)
2.4 Métodos Cromatográficos (CLAE; CG; CCD; CC)

Programa Prático: Discussão de trabalhos científicos, estudos de casos, exercícios, elaboração e apresentação de projeto de pesquisa, práticas laboratoriais relacionadas aos estudos in silico e à síntese de fármacos.

BIBLIOGRAFIA:
1. DEWICK, P. M. Essentials of organic chemistry. England: John Wiley & Sons, 2006. 696p.
2. GILLMAN, G.A., RUDDON, R.W., MOLINOF, P.B. eds. GOODMAN & GILLMAN’S - The pharmacological basis of therapeutics, 13th ed., New York: McGraw-Hill, 2006. 2021p.
3. JOHNSON, D. S.; LI, J. J. The art of drug synthesis. New Jersey: John Wiley & Sons, 2007, 276p.
4. KATZUNG, B. G.; MASTERS, S. B.; TREVOR, A. J. Basic & clinical pharmacology, 10th ed. New York: Lange Medical Books/McGraw-Hill, 2009. 1285p.
5. KROGSGAARD-LARSEN, P., LILJEFORS, T., MADSEN, U. A textbook of Drug Design and Development, 4th ed. New York: CRC Press, 2010. 460p.
6. PATRICK, G. L. An introduction to medicinal chemistry, 5th ed., Oxford: Oxford University Press, 2009. 752p.
7. TAYLOR, J. B.; TRIGGLE, D. J., Eds. Comprehensive medicinal chemistry. 2nd ed. Amsterdam: Elsevier, 2007. 8 volumes.
8. THOMAS, G. Fundamentals of medicinal chemistry, New York: John Wiley & Sons, 2003. 285p.
9. WERMUTH, C.G. The pratice of medicinal chemistry, 3rd ed., Amsterdam, Elsevier, 2008. 942p.
10. WILLIAMS, D.A., LEMKE, T.L. Foye’s principles of medicinal chemistry, 5th ed. Philadelphia: Lippincott Williams & Wilkins, 2008. 1377p.
11. The Merck Index, 12.ed., MERCK & CO., INC., 1996.
12. SILVERSTEIN, R. M., WEBSTER, F. X. Identificação espectrométrica de c.ompostos orgânicos. 6.ed. Rio de Janeiro: LTC Editora, 2000. 460p.
13. SOLOMONS, T. W. G., FRYHLE, C. B. Química orgânica. 7.ed. Rio de Janeiro: LTC Editora, v.1 v.2, 2001/2002.


Periódicos

Advances in Drug Research
Annual Reports of Medicinal Chemistry
Annual Review of Pharmacology
Bioorganic and Medicinal Chemistry
Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters
Brazilian Journal of Pharmaceutical Sciences
British Journal of Pharmacology
Chemotherapy
Clinical Pharmacology and Therapeutics
Drugs
European Journal of Medicinal Chemistry
European Journal of Pharmaceutical Sciences
International Journal of Pharmaceutics
Journal of American Pharmaceutical Association
Journal of Pharmaceutical Sciences
Journal of Pharmacy and Pharmacology
Journal of Medicinal Chemistry
Medicinal Chemistry
Molecular Pharmacology
Nature
New England Journal of Medicine
Science

Carga Horária:

960 horas
Tipo: Obrigatória
Vagas oferecidas: 10
 
Ministrantes: Gustavo Henrique Goulart Trossini
Roberto Parise Filho


 
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